Заказать секс-аксессуары Секс шоп 'Интим магазин' с анонимной доставкой по всей России. Быстро доставим, низкие цены.
Органические соединения антибиотики аминогликозиды – группа веществ, обладающих противомикробной активностью по отношению к грамотрицательным аэробным бактериям. Как следует из названия, в молекуле присутствует аминосахарид, связанный с аминоциклическим кольцом. С середины 20 века по наши дни ученые выделили 10 природных соединений и на их основе создали полусинтетические.
Содержимое
История происхождения
Аминогликозиды стали известны человечеству в середине 20 века. Американский ученый З.А. Ваксман выделил из лучистого гриба стрептомицин в 1943 году. Вещество стало вторым известным в биохимии и медицине средством для борьбы микробами после пенициллина. Химиотерапевтическое средство применяли для лечения туберкулеза и туберкулезного менингита.
В последующие годы открываются новые вещества, которые продуцируются стрептомицетами, актиномицетами и другими грибами. После изучения и испытаний, лекарства внедрялись в клиническую практику. Развитие науки дало возможность в дальнейшем создавать полусинтетические анитибиотики, модифицировав природные вещества.
Механизм действия
Действие молекул из группы аминогликозидов на бактерии заключается в нарушении синтеза белков. При этом нужные для жизнедеятельности микробов белки либо не образуются, либо вырабатываются неполноценные формы. В результате такого действия микроорганизм погибает. Таким образом, в отличие от таблеток и микстур бактериостатического действия, останавливающих размножение и рост бактерий, аминогликозиды относятся к бактерицидным средствам, т.е. убивают чувствительную к ним флору. Такие препараты назначаются в случаях, когда болезнь не поддается лечению с помощью бактериостатических средств.
Побочные эффекты
Проявление побочных действий связано с избирательной токсичностью аминогликозидов. Эти вещества не связываются с белками плазмы крови и в неизменном виде выводятся вместе с мочой, однако токсичные молекулы накапливаются в почках и во внутреннем ухе. Токсический эффект проявляется по-разному, в зависимости от вида лекарства и дозировки. Возможны вестибулярные и слуховые нарушения, глухота, поражение почек.
Классификация
Фармацевтическая промышленность выпускает десятки фармакологических позиций на их основе с разными торговыми названиями. В фармакологии 21 века список антибиотиков из группы аминогликозидов насчитывает 10 соединений. Несмотря на количество наименований, в составе каждого препарата содержится действующее вещество из списка этих 10 представителей. При классификации учитываются последовательность их открытия, спектр и механизм действия, побочное влияние на организм.
В фармакологии принято деление на группы (поколения). Такая классификация отражает хронологию появления лекарств и зависит от видового состава чувствительных микробов. Группировка также учитывает сходство развития устойчивости бактерий к антибиотикам.
I поколение
Препараты антибиотики аминогликозиды первого поколения имеют природное происхождение и выделены из грибов. Стрептомицин и Канамицин вызывают гибель туберкулезной палочки (M. Tuberculosis) и атипичных микобактерий. Представители группы слабо воздействуют на синегнойную палочку, возбудителю циститов и энтеритов. Мономицин убивает ряд простейших, но спектр действия на грамотрицательных аэробов сужен. Слабо действует этот препарат на стафилококки.
- Стрептомицин.
- Неомицин.
- Канамицин.
- Мономицин.
Особенности современного применения стрептомицина
После открытия этот продукт деятельности грибка применялся для лечения инфекций, которые не было смысла лечить именно им. Контроль за его применением не велся. Это стало причиной появления резистентной флоры, которая не погибает от действия стрептомицина. Кроме того вещество сильно отравляет и губит клетки слухового аппарата и почек. Поэтому его применение ограничено, лекарственные препараты, содержащие стрептомицин применяют в комплексе с другими для лечения туберкулеза. Также его назначают в случае диагностики таких инфекций, как бруцеллез, чума, туляремия.
II и III поколение аминогликозидов
В отличие от антибиотических препаратов первого поколения, представленные ниже вещества проявляют активность в отношении синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa:
- Гентамицин.
- Тобрамицин.
- Амикацин.
- Нетилмицин.
- Сизомицин.
Гентамицин и сизомицин, что лучше?
Гентамицин, препарат второго поколения, и сизомицин , антибиотик третьего поколения воздействуют на одинаковый видовой состав микроорганизмов, но сизомицин активнее к следующим микробам:
- синегнойной палочке;
- клебсиелле, которая вызывает пневмонию, конъюктивиты, сепсис и др.;
- энтеробактериям и протеям, возбудителям кишечных инфекций.
В аптеках можно встретить препарат с наименованием Гарамицин, который в качестве действующего вещества содержит гентамицин.
Тобрамицин
Выраженное антибактериальное действие на штаммы P. аeruginosa проявляет тобрамицин. Аптечные препараты с ним могут иметь следующие названия:
- Алемтоб
- Брамитоб
- Бруламицин
- Дилатерол
- Небцин
- Тоби
- Тобрацин-АДС
- Тобрекс
- Тобрекс 2Х
- Тобрисс
- Тобропт
- Тобросопт
Амикацин – препарат резерва
Амикацин действует на штаммы бактерий, у которых выработалась устойчивость к другим аминогликозидам. Из списка антибиотиков и препаратов аминогликозидов наибольшим эффектом обладает амикацин. Полусинтетическая молекула — производное канамицина (природного вещества). По данным исследователей 70 % грамотрицательных и грамположительных бактерий погибают при введении этого препарата. Это обстоятельство делает его применение предпочтительным при неотложном лечении, тогда как назначение других аминогликозидов должно проводиться только после исследования флоры на чувствительность к конкретному наименованию.
Содержат амикацин препараты со следующими названиями:
- Амикацин-Ферейн
- Амикацина сульфат
- Амикин
- Амикозит
- Ликацин
- Селемицин
- Фарциклин
- Хемацин
Врачебные инструкции рекомендуют назначать амикацин только в случае неотложных состояниях, для лиц с ослабленным иммунитетом, когда лечение другими аминогликозидами не дало ожидаемого эффекта. Ограничение использования замедляет появление устойчивых к антибиотику штаммов. Он до сих пор эффективен против микробов, которые уже выработали резистентность к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Нетилмицин не инактивируется бактериями и менее токсичен
Нетилмицин характеризуется сходным действием с гентамицином и тобрамицином. Но особенности строения молекулы обеспечивают защиту от инактивации ферментами микробов, что делает его применение оправданным в ряде случаев. Положительный факт в том, что отрицательное влияние на органы слуха у него ниже, по сравнению с другими аминогликозидами. Среди торговых наименований лекарств, содержащих данный нетилмицин, встречаются:
- Нетромицин
- Неттависк
- Неттацин
IV поколение
Изепамицин — полусинтетический антибиотик, обладает широким спектром действия и применяется при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, для лечения кожных ран, послеоперационных инфекциях.
Новое поколение
Ведущие лаборатории мира ищут новые молекулы, справляющиеся с микробами. В список антибиотиков аминогликозидов нового поколения можно включить плазомицин, клинические испытания которого проводятся в Европе и США. По предварительным данным новое лекарство показало широковидовую бактерицидную действенность, в том числе к штаммам, резистентным к другим препаратом данной группы. После получения разрешения на использование представитель последнего поколения поступит на вооружение врачам для лечения серьезных бактериальных инфекций.
Препараты, содержащие аминогликозиды
Торговые названия препаратов антибиотиков аминогликозидов могут содержать нетипичные имена. В этом из наименования людям, далеким от медицины, не понятно, какое действующее вещество содержится в лекарственной форме. Чтобы это выяснить, необходимо обратиться к инструкции.
По химическому составу похож на аминогликозиды спектиномицин. Это аминоциклитовое соединение, в молекуле которого нет аминосахаридов. Спектиномицин применяется в клинической практике при лечении гонорреи у лиц, чувствительных к пенициллину, либо если заражение произошло штаммами, резистентными к Penicillinum.
